吗啡类药物的构效关系
吗啡类药物的构效关系
发布时间：2025-03-02 17:04:19
请在 下方输入 要搜索的题目：
推荐参考答案 (
由 快搜搜题库 官方老师解答 )
答案：
（1）天然吗啡左旋有效，合成右旋无效。
（2）A环与碱性N原子是天然和合成m受体激动剂不可缺少的共同结构，并且A环与N之间通过2个或3个碳原子相连。
（3）酚羟基可显著增强活性，醚化后活性降低。
（4）叔胺结构对保持镇痛作用是必要的，但N上取代基大小对保持活性大小和激动与拮抗作用有重要影响：甲基取代为激动剂，若变为含3-5个碳的官能团如烯丙基、环丙基甲基、环丁基甲基为拮抗剂；N-苯乙基取代镇痛作用增强约14倍，但其他大取代基则活性下降。
（5）7，8位双键可被还原仍保持活性。
